1. Основні показники біологічної доступності ліків



Дата конвертації24.12.2016
Розмір445 b.



1.Основні показники біологічної доступності ліків.

  • 1.Основні показники біологічної доступності ліків.

  • 2.Фактория які впливають на біологічну доступність ліків.

  • 3. Вплив складу і температури їжі на терапевтичну еквівалентність лікарських препаратів.

  • 4.Вплив температури тіла і зовнішнього середовища

  • 5. Вплив алкоголю та паління на терапевтичну еквівалентність лікарських препаратів.







Максимум концентрації лікарської речовини в крові;

  • Максимум концентрації лікарської речовини в крові;

  • Час досягнення максимальної концентрації;

  • Площа під кривою зміни концентрації лікарської речовини в плазмі чи сироватці крові в часі.



Лікарські препарати впливають на організм неоднаково, залежно від того, коли вони приймаються: до їжі, під час або після їжі, що пояснюється зміною рН середовища ШКТ, наявністю в ньому різних ферментів і активних речовин, що виділяються з жовчю для забезпечення процесу травлення.

  • Лікарські препарати впливають на організм неоднаково, залежно від того, коли вони приймаються: до їжі, під час або після їжі, що пояснюється зміною рН середовища ШКТ, наявністю в ньому різних ферментів і активних речовин, що виділяються з жовчю для забезпечення процесу травлення.



У період прийому їжі і після нього кисле середовище шлунка досягає рН = 2,9 ... 3,0, а тонкого кишечника - 8,0 ... 8,4, що значно впливає на іонізацію, стабільність ліків, швидкість їх проходження по травному тракту і всмоктування в кров. Так, кислота ацетилсаліцилова при рН секретирующих шлунка від 1 до 3 знаходиться практично повністю в неіонізованій формі і внаслідок цього (за рахунок хорошої розчинності в ліпідах) практично повністю всмоктується. Прийом аспірину разом з їжею збільшує кількість препарату, що перетворюється в форму солі, швидкість його всмоктування в шлунку знижується до значень, приблизно збігаються зі швидкістю всмоктування аспірину в тонкому кишечнику, а біодоступність в цілому знижується.

  • У період прийому їжі і після нього кисле середовище шлунка досягає рН = 2,9 ... 3,0, а тонкого кишечника - 8,0 ... 8,4, що значно впливає на іонізацію, стабільність ліків, швидкість їх проходження по травному тракту і всмоктування в кров. Так, кислота ацетилсаліцилова при рН секретирующих шлунка від 1 до 3 знаходиться практично повністю в неіонізованій формі і внаслідок цього (за рахунок хорошої розчинності в ліпідах) практично повністю всмоктується. Прийом аспірину разом з їжею збільшує кількість препарату, що перетворюється в форму солі, швидкість його всмоктування в шлунку знижується до значень, приблизно збігаються зі швидкістю всмоктування аспірину в тонкому кишечнику, а біодоступність в цілому знижується.



На ефективність дії лікарських речовин великий вплив роблять склад і температура їжі. Звичайна змішана їжа містить речовини рослинного, тваринного і мінерального походження: білки, жири, вуглеводи, амінокислоти, жирні кислоти, гліцерин, дубильні речовини (у чаї, хурмі), кофеїн (у чаї, кава), серотонін (у кропиві, арахісі, бананах, ананасах), тирамін (у сирі, бананах, квасолі, оселедці, кава, пиві, провині, печінки курчат), оксалати (у ревені, селері, щавлі, шпинаті), стерини, фітостерини, іони важких металів і інші хімічно і фармакологічні активні речовини.

  • На ефективність дії лікарських речовин великий вплив роблять склад і температура їжі. Звичайна змішана їжа містить речовини рослинного, тваринного і мінерального походження: білки, жири, вуглеводи, амінокислоти, жирні кислоти, гліцерин, дубильні речовини (у чаї, хурмі), кофеїн (у чаї, кава), серотонін (у кропиві, арахісі, бананах, ананасах), тирамін (у сирі, бананах, квасолі, оселедці, кава, пиві, провині, печінки курчат), оксалати (у ревені, селері, щавлі, шпинаті), стерини, фітостерини, іони важких металів і інші хімічно і фармакологічні активні речовини.









Визначену роль у біодоступності лікарських речовин грає характер рідини, якою запивають ліки. Часто, щоб замаскувати неприємний смак і запах лікарських речовин, використовують різні фруктово-ягідні або овочеві соки. Більшість фруктово-ягідних і овочевих соків кислі і можуть руйнувати кислотно нестійке з'єднання, наприклад ампіциліну натрієву сіль, циклосерину, еритроміцину, калієву сіль бензилпеніциліну. Соки можуть сповільнити всмоктування ібупрофену, фуросеміду, підсилити фармакологічний ефект барбітуратів, діакарба, невіграмона, нітрофуранів, саліцилатів. Фруктові соки і напої містять дубильні речовини, що осаджують дигітоксин, кофеїн-бензоат натрію.

  • Визначену роль у біодоступності лікарських речовин грає характер рідини, якою запивають ліки. Часто, щоб замаскувати неприємний смак і запах лікарських речовин, використовують різні фруктово-ягідні або овочеві соки. Більшість фруктово-ягідних і овочевих соків кислі і можуть руйнувати кислотно нестійке з'єднання, наприклад ампіциліну натрієву сіль, циклосерину, еритроміцину, калієву сіль бензилпеніциліну. Соки можуть сповільнити всмоктування ібупрофену, фуросеміду, підсилити фармакологічний ефект барбітуратів, діакарба, невіграмона, нітрофуранів, саліцилатів. Фруктові соки і напої містять дубильні речовини, що осаджують дигітоксин, кофеїн-бензоат натрію.







Деякі ліки, що мають подразнюючу дію на слизову оболонку ЖКТ, запивають молоком. Молоко може змінювати лікарську субстанцію і зменшувати біодоступність, наприклад, бензилпеніциліна, цефалексина. Склянка молока знижує на 50-60% концентрацію в крові тетрацикліну гідрохлорида, окситетрацикліну і метацикліну гідрохлорида, має декілька менший вплив на всмоктування доксицикліна гідрохлорида. Не рекомендується запивати молоком препарати, що мають кислотостійке покриття (энтеросолюбільне), наприклад бісакодил, панкурмен, із-за небезпеки передчасного розчинення покриваючої оболонки. З тієї ж причини недоцільно запивати вказані препарати лужними мінеральними водами (Боржоми, Лужанська, Свалява). Навпаки, лужними мінеральними водами слід запивати панкреатин, ПАСК, саліцилати, цитрамон, фтазин, новоцефалгин і сульфаніламідні препарати. Останні ацетилюються в організмі, а ацетильовані з'єднання в нейтральному і кислому середовищі не розчиняються і випадають в осад у вигляді каменів. У лужному ж середовищі ацетильовані сульфаніламіди знаходяться в розчиненому стані і легко виводяться з організму.

  • Деякі ліки, що мають подразнюючу дію на слизову оболонку ЖКТ, запивають молоком. Молоко може змінювати лікарську субстанцію і зменшувати біодоступність, наприклад, бензилпеніциліна, цефалексина. Склянка молока знижує на 50-60% концентрацію в крові тетрацикліну гідрохлорида, окситетрацикліну і метацикліну гідрохлорида, має декілька менший вплив на всмоктування доксицикліна гідрохлорида. Не рекомендується запивати молоком препарати, що мають кислотостійке покриття (энтеросолюбільне), наприклад бісакодил, панкурмен, із-за небезпеки передчасного розчинення покриваючої оболонки. З тієї ж причини недоцільно запивати вказані препарати лужними мінеральними водами (Боржоми, Лужанська, Свалява). Навпаки, лужними мінеральними водами слід запивати панкреатин, ПАСК, саліцилати, цитрамон, фтазин, новоцефалгин і сульфаніламідні препарати. Останні ацетилюються в організмі, а ацетильовані з'єднання в нейтральному і кислому середовищі не розчиняються і випадають в осад у вигляді каменів. У лужному ж середовищі ацетильовані сульфаніламіди знаходяться в розчиненому стані і легко виводяться з організму.







У переважній більшості випадків при призначенні лікарських препаратів необхідно підбирати і відповідну дієту, щоб компоненти їжі не змінювали біодоступності препаратів і не викликали небажаних побічних явищ.

  • У переважній більшості випадків при призначенні лікарських препаратів необхідно підбирати і відповідну дієту, щоб компоненти їжі не змінювали біодоступності препаратів і не викликали небажаних побічних явищ.













Магнітне поле значно впливає на вищі центри нервової та гуморальної регуляції, біотоки серця і мозку, проникність біологічних мембран. Чоловіки більш чутливі до активності магнітного поля Землі, ніж жінки. Особливо чутливі до магнітних бур в атмосфері Землі хворі з порушеннями з боку нервової та серцево-судинної систем. У дні магнітних бурь у них відзначається загострення хвороби, спостерігаються гіпертонічні кризи, порушення серцевого ритму, напади стенокардії, знижується працездатність і т.д. У свою чергу, зміни в роботі серця, інтенсивність кровообігу і, особливо, проникності біомембран можуть істотно змінювати біодоступність ліків при різних шляхах введення, як у бік її зниження, так і підвищення.

  • Магнітне поле значно впливає на вищі центри нервової та гуморальної регуляції, біотоки серця і мозку, проникність біологічних мембран. Чоловіки більш чутливі до активності магнітного поля Землі, ніж жінки. Особливо чутливі до магнітних бур в атмосфері Землі хворі з порушеннями з боку нервової та серцево-судинної систем. У дні магнітних бурь у них відзначається загострення хвороби, спостерігаються гіпертонічні кризи, порушення серцевого ритму, напади стенокардії, знижується працездатність і т.д. У свою чергу, зміни в роботі серця, інтенсивність кровообігу і, особливо, проникності біомембран можуть істотно змінювати біодоступність ліків при різних шляхах введення, як у бік її зниження, так і підвищення.



Вік людини також впливає на біодоступність лік. Для молодих хворих характерні більш високі показники всмоктування, виведення, найменший час досягнення максимальної концентрації лік; для похилих - більш високе значення періодів напіввиведення ліків.

  • Вік людини також впливає на біодоступність лік. Для молодих хворих характерні більш високі показники всмоктування, виведення, найменший час досягнення максимальної концентрації лік; для похилих - більш високе значення періодів напіввиведення ліків.







Багато патологічних процесів призводять до порушення бар'єрної функції біологічних мембран, зміні проникності біологічних бар'єрів. У першу чергу, це патологічні процеси, що сприяють вільнорадикальному (перекисному) окислюванню ліпідів, запальні процеси, що приводять до активації фосфоліпаз і гідролізові ними мембранних фосфоліпідів.

  • Багато патологічних процесів призводять до порушення бар'єрної функції біологічних мембран, зміні проникності біологічних бар'єрів. У першу чергу, це патологічні процеси, що сприяють вільнорадикальному (перекисному) окислюванню ліпідів, запальні процеси, що приводять до активації фосфоліпаз і гідролізові ними мембранних фосфоліпідів.

  • Важливе значення мають також процеси, що супроводжуються зміною електролітного гомеостазу тканин, що приводить до механічного (осматичному) розтяганню мембран. Загальна стресова реакція організму також призводить до обов'язкової зміни властивостей усіх біологічних бар'єрів, що не може не вплинути на біодоступність ліків і ефективність лікарської терапії в такої категорії хворих.



При стані психомоторного збудження чутливість до засобів, які гальмують ЦНС (заспокійливі, наркозні, снодійні та ін.), знижена, тому ці засоби вводять хворим в максимальних або близьких до них дозах.

  • При стані психомоторного збудження чутливість до засобів, які гальмують ЦНС (заспокійливі, наркозні, снодійні та ін.), знижена, тому ці засоби вводять хворим в максимальних або близьких до них дозах.

  • Фізична активність зменшує ефет коронаророзширювальних засобів при стенокардії.



Алкоголь негативно впливає на прояв терапевтичного ефекту багатьох лікарських препаратів і є причиною появи небезпечних ускладнень.

  • Алкоголь негативно впливає на прояв терапевтичного ефекту багатьох лікарських препаратів і є причиною появи небезпечних ускладнень.









На дію лікарських препаратів можуть впливати речовини, що надходять в організм при палінні. Нікотин, як Н-холіноміметик приводить до активації симпатичних і парасимпатических гангліїв, мозкового шару наднирників, порушенню функції ЦНС. Стимуляція мозкового шару наднирників веде до звуження периферичних судин, що порушує кровопостачання багатьох органів і тканин. Активація парасимпатических гангліїв підвищує секрецію кислого шлункового соку, що відіграє роль при всмоктуванні ліків.

  • На дію лікарських препаратів можуть впливати речовини, що надходять в організм при палінні. Нікотин, як Н-холіноміметик приводить до активації симпатичних і парасимпатических гангліїв, мозкового шару наднирників, порушенню функції ЦНС. Стимуляція мозкового шару наднирників веде до звуження периферичних судин, що порушує кровопостачання багатьох органів і тканин. Активація парасимпатических гангліїв підвищує секрецію кислого шлункового соку, що відіграє роль при всмоктуванні ліків.












База даних захищена авторським правом ©pres.in.ua 2016
звернутися до адміністрації

    Головна сторінка