Види взаємодії лікарських засобів. Основи фармакогенетики



Дата конвертації09.06.2016
Розмір445 b.


Види взаємодії лікарських засобів. Основи фармакогенетики


У клінічній практиці часто використовують комбіновану дію лікарських речовин, призначають на прийом декількох препаратів. При цьому лікарські речовини можуть взаємодіяти одна з одною, змінюючи вираження і характер основного ефекту.

  • У клінічній практиці часто використовують комбіновану дію лікарських речовин, призначають на прийом декількох препаратів. При цьому лікарські речовини можуть взаємодіяти одна з одною, змінюючи вираження і характер основного ефекту.



Взаємодією лікарських засобів називається явище, коли одночасне застосування двох чи більше препаратів дає ефект, який відрізняється від ефекту кожного з них, взятих окремо.

  • Взаємодією лікарських засобів називається явище, коли одночасне застосування двох чи більше препаратів дає ефект, який відрізняється від ефекту кожного з них, взятих окремо.

  • Види взаємодії лікарських речовин - фізико-хімічна, фармацевтична і фармакологічна.



Фармацевтична взаємодія. В окремих випадках можливі фармацевтична несумісність ліків, за якої в процесі виготовлення препаратів та їх зберігання, а також при змішуванні в одному шприці відбувається взаємодія компонентів суміші і настають такі зміни, в результаті яких препарат стає непридатним для лікування. При цьому лікувальна активність препаратів зменшується або повністю зникає. Фармацевтична несумісність лікарських препаратів може бути пов'язана з хімічними, фізичними та фізико-хімічними властивостями речовин

  • Фармацевтична взаємодія. В окремих випадках можливі фармацевтична несумісність ліків, за якої в процесі виготовлення препаратів та їх зберігання, а також при змішуванні в одному шприці відбувається взаємодія компонентів суміші і настають такі зміни, в результаті яких препарат стає непридатним для лікування. При цьому лікувальна активність препаратів зменшується або повністю зникає. Фармацевтична несумісність лікарських препаратів може бути пов'язана з хімічними, фізичними та фізико-хімічними властивостями речовин



Фармацевтична взаємодія:

  • Вона властива наступним комбінаціям препаратів:

  • аміноглікозиди+пеніциліни;

  • гепарин+антибіотики, симпатоміметики,глюкокортикоїди;

  • новокаїн+ампіцилін, цефалоспорини ІІІ;

  • глюкоза+амінофілін (еуфілін).



Наслідки фармацевтичної взаємодії (вони, як правило, негативні): - недостатня розчинність речовини у розчиннику; - розплавлення гігроскопічних речовин; - адсорбція і втрата активності діючих компонентів; - утворення осаду.

  • Наслідки фармацевтичної взаємодії (вони, як правило, негативні): - недостатня розчинність речовини у розчиннику; - розплавлення гігроскопічних речовин; - адсорбція і втрата активності діючих компонентів; - утворення осаду.



Фармакологічна взаємодія

  • Фармакологічна взаємодія

  • лікарських речовин.

  • Розрізняють фармакокінетичний і

  • фармакодинамічний тип взаємодії.



Фармакокінетичний тип взаємодії ліків

  • Фармакокінетичний тип взаємодії ліків

  • Фармакокінетичний тип взаємодії ліків може проявлятися на етапі їх всмоктування, транспорту, розподілу, депонування, біотрансформації і виведення



Всмоктування антибактеріальних засобів з групи тетрациклінів і фторхінолонів може різко зменшуватись при їх одночасному призначенні з антацидними засобами, сукральфатом, солями вісмуту, кальцію, препаратами заліза (за рахунок утворення хелатних комплексів). Ентеросорбенти можуть зв’язувати у просвіті кишечника і зменшувати всмоктування багатьох інших препаратів, які призначаються одночасно з ними.

  • Всмоктування антибактеріальних засобів з групи тетрациклінів і фторхінолонів може різко зменшуватись при їх одночасному призначенні з антацидними засобами, сукральфатом, солями вісмуту, кальцію, препаратами заліза (за рахунок утворення хелатних комплексів). Ентеросорбенти можуть зв’язувати у просвіті кишечника і зменшувати всмоктування багатьох інших препаратів, які призначаються одночасно з ними.



  • При взаємодії ліків на шляху їх транспорту можлива конкуренція між ними за зв’язування з білками крові. При поєднаному застосуванні бутадіону з похідними сульфанілсечовини (бутамідом та ін.) він витісняє їх із зв’язку з білками крові. В результаті зростає вільна фракція протидіабетичних засобів, що може призвести до розвитку гіпоглікемічної коми. Сульфаніламідні препарати, індометацин, бутадіон зменшують зв’язування з білками плазми крові антикоагулянтів непрямої дії, що може призвести до розвитку кровотечі.



  • Взаємодія на етапі розподілу – серцеві глікозиди, гіпотензивні, пресорні, антиаритмічні препарати, діуретики можуть впливати на інтенсивність кровотоку та на взаємодію.



Взаємодія в процесі зв'язування з білками плазми крові (клофібрат, саліцилати, фенілбутазон, індометацин витісняють із комплексу з білком варфарин і фенітоїн).

  • Взаємодія в процесі зв'язування з білками плазми крові (клофібрат, саліцилати, фенілбутазон, індометацин витісняють із комплексу з білком варфарин і фенітоїн).

  • Взаємодія на етапі біотрансформації (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн стимулюють активність мікросоммальних ферментів, що впливає на метаболізм ряду лікарських засобів.).

  • Взаємодія на етапі виведення –(шляхом введення ЛЗ, що викликають олужнення сечі можна підвищити виведення бікарбонатів, саліцилатів тощо).



Фармакодинамічний тип взаємодії.

  • Це зміна фармакологічних ефектів внаслідок впливу різних лікарських засобів на специфічні рецептори, клітини, органи або фізіологічні системи.



Види фармакодинамічної взаємодії:

  • конкуренція за рецептори;

  • зміна кінетики лікарських засобів в місці дії;

  • вплив на інші етапи синаптичної передачі



Хімічна і фізико-хімічна взаємодія лікарських речовин у середовищах організму найчастіше всього використовується при передозуванні або гострому отруєнні. Властивості адсорбуючих засобів сповільнювати всмоктування лікарських речовин із кишечника і зменшують токсичні ефекти. При передозуванні гепарином призначають його антагоніст - протаміну сульфат, який інактивує гепарин за рахунок електростатичної взаємодії з ним.

  • Хімічна і фізико-хімічна взаємодія лікарських речовин у середовищах організму найчастіше всього використовується при передозуванні або гострому отруєнні. Властивості адсорбуючих засобів сповільнювати всмоктування лікарських речовин із кишечника і зменшують токсичні ефекти. При передозуванні гепарином призначають його антагоніст - протаміну сульфат, який інактивує гепарин за рахунок електростатичної взаємодії з ним.



Комбінована дія лікарських речовин

  • Під комбінованою дією лікарських речовин розуміють одночасне введення декількох препаратів.



Ефекти взаємодії:

  • Ефекти взаємодії:

  • зменшення чи повне припинення дії одного з препаратів – антагонізм;

  • посилення ефекту комбінації ліків при односпрямованиій дії – синергізм.



Синергізм - збільшення ефекту при одночасній взаємодії лікарських речовин.

  • Синергізм - збільшення ефекту при одночасній взаємодії лікарських речовин.

  • Види синергічної дії:

  • сумація (комбінація двох ЛЗ дає ефект, що дорівнює сумі ефектів кожного з них : АБ=А+Б).

  • - потенціювання (більш виражений ефект комбінації ЛЗ, ніж проста сума ефектів кожного з них: АБ>А+Б).

  • - адитивна дія (ефект комбінації менший, ніж сума, але більший кожного з них А<АБ>Б).



За локалізацією дії є такі варіанти синергізму:

  • а) прямий (адитивний) - обидві речовини мають спільну мішень, наприклад, активний центр рецептора (адреналін і мезатон; ефір і хлороформ); б) алостеричне потенціювання - одна лікарська речовина взаємодіє з алостеричним центром, внаслідок чого полегшується взаємодія іншої речовини з активним центром цього рецептора; в) непрямий - дві речовини мають різні мішені (різні рецептори -адреналін+атропін - розширення зіниці ока; рецептори і ферменти).



За величиною ефекту синергізму - сумація і потенціювання. При сумації величина ефекту при одночасній дії двох і більше речовин дорівнює сумі ефектів, які викликає кожна речовина при введенні окремо у тій же дозі. При потенціюванні величина ефекту при одночасному введенні препаратів більша за суму ефектів кожної лікарської речовини окремо взятої (ефір+хлороформ, аміназин+ефір)

  • За величиною ефекту синергізму - сумація і потенціювання. При сумації величина ефекту при одночасній дії двох і більше речовин дорівнює сумі ефектів, які викликає кожна речовина при введенні окремо у тій же дозі. При потенціюванні величина ефекту при одночасному введенні препаратів більша за суму ефектів кожної лікарської речовини окремо взятої (ефір+хлороформ, аміназин+ефір)



За спектром дії синергізм може бути повним (коли речовина відтворює всі ефекти іншої) або частковим (коли лікарська речовина викликає тільки частину ефектів, які мають місце при введенні іншої речовини).

  • За спектром дії синергізм може бути повним (коли речовина відтворює всі ефекти іншої) або частковим (коли лікарська речовина викликає тільки частину ефектів, які мають місце при введенні іншої речовини).



Антагонізм - зменшення ефекту при одночасній дії двох або більше речовин. За локалізацією дії є такі варіанти антагонізму: а) конкурентний (прямий) - обидві речовини мають спільну мішень, зокрема одну і ту ж ділянку одного рецептора - М-холіноміметики (М-ХМ) і М-холіноноблокатори (М-ХБ). б) неконкурентний - речовини мають різні мішені у межах одного рецепторного комплексу. в) непрямий - коли дві речовини мають різні мішені - різні рецептори (М-холіноміметики й адреноміметики - дія на серце).

  • Антагонізм - зменшення ефекту при одночасній дії двох або більше речовин. За локалізацією дії є такі варіанти антагонізму: а) конкурентний (прямий) - обидві речовини мають спільну мішень, зокрема одну і ту ж ділянку одного рецептора - М-холіноміметики (М-ХМ) і М-холіноноблокатори (М-ХБ). б) неконкурентний - речовини мають різні мішені у межах одного рецепторного комплексу. в) непрямий - коли дві речовини мають різні мішені - різні рецептори (М-холіноміметики й адреноміметики - дія на серце).



За спектром дії: а) повний - речовина зменшує всі ефекти іншої (магнію сульфат і кальцію хлорид); б) частковий - у присутності лікарської речовини зменшуються деякі ефекти іншої речовини, а величина деяких з них не змінюється (морфін і атропін - на дихальний центр прямо протилежний ефект, і водночас за дією на гладкі м'язи вони є синергістами).

  • За спектром дії: а) повний - речовина зменшує всі ефекти іншої (магнію сульфат і кальцію хлорид); б) частковий - у присутності лікарської речовини зменшуються деякі ефекти іншої речовини, а величина деяких з них не змінюється (морфін і атропін - на дихальний центр прямо протилежний ефект, і водночас за дією на гладкі м'язи вони є синергістами).



Антагонізм може бути рівноважний - при взаємодії двох речовин, що мають спільну мішень і однакову спорідненість до неї. У цьому випадку переважає дія тієї речовини, концентрація котрої більша. Змінюючи співвідношення концентрацій, можна досягти переваги дії однієї або іншої лікарської речовини. Нерівноважний антагонізм - коли дія однієї речовини переважає дію іншої. Збільшення концентрації лікарської речовини не приводить до повного відновлення її дії.

  • Антагонізм може бути рівноважний - при взаємодії двох речовин, що мають спільну мішень і однакову спорідненість до неї. У цьому випадку переважає дія тієї речовини, концентрація котрої більша. Змінюючи співвідношення концентрацій, можна досягти переваги дії однієї або іншої лікарської речовини. Нерівноважний антагонізм - коли дія однієї речовини переважає дію іншої. Збільшення концентрації лікарської речовини не приводить до повного відновлення її дії.



Фармакогенетика вивчає генетичну детермінованість реакції хворих людей на лікарські речовини. Основним завданням фармакогенетики є визначення ролі спадкових факторів у формуванні реакції організму на лікарські речовини.

  • Фармакогенетика вивчає генетичну детермінованість реакції хворих людей на лікарські речовини. Основним завданням фармакогенетики є визначення ролі спадкових факторів у формуванні реакції організму на лікарські речовини.



Класифікація фармакогенетичних ефектів лікарських засобів і генетичних порушень:

  • - генетичні порушення, при яких дія лікарських засобів різко послаблюється або не проявляється;

  • - генетичні порушення, при яких різко зростає фармакологічна дія лікарських засобів;

  • - генетичні порушення, при яких різко зростає токсичність лікарських препаратів;

  • - спадкові захворювання, при яких проявляється провокуюча дія лікарських засобів.






База даних захищена авторським правом ©pres.in.ua 2016
звернутися до адміністрації

    Головна сторінка