Мета – це оптимізація фармакотерапії людини, тобто зробити її максимально ефективною і безпечною



Дата конвертації16.06.2016
Розмір445 b.
#7907



Мета – це оптимізація фармакотерапії людини, тобто зробити її максимально ефективною і безпечною

  • Мета – це оптимізація фармакотерапії людини, тобто зробити її максимально ефективною і безпечною



Фармацевтичний процес – вивільнення активної речовини з наповнювача і її надходження в організм хворого

  • Фармацевтичний процес – вивільнення активної речовини з наповнювача і її надходження в організм хворого

  • Фармакокінетичний – надходження препарату в область його дії

  • Фармакодинамічний процес – реалізація певного фармакологічного ефекту( терапевтично бажаного або небажаного)

  • Терапевтичний процес – перехід фармакологічного ефекту у відповідну терапевтичну дію



Забезпечення наукової бази для проведення доклінічних і клінічних досліджень нових ЛЗ, експертизи нових і генеричних ЛЗ, виявлення нових ефектів та областей застосування вже існуючих препаратів

  • Забезпечення наукової бази для проведення доклінічних і клінічних досліджень нових ЛЗ, експертизи нових і генеричних ЛЗ, виявлення нових ефектів та областей застосування вже існуючих препаратів

  • Розробка нових схем і способів застосування препаратів

  • Участь в регулюванні ринку ЛЗ і медичних послуг

  • Комплексна оцінка безпеки ЛЗ

  • Оцінка економічних і соціальних результатів використання ЛЗ

  • Створення рекомендацій по клінічній практиці

  • Участь у створенні формулярів ЛЗ, оптимізація фармакотерапії в окремих лікувальних закладах



Клінічна фармакокінетика

  • Клінічна фармакокінетика

  • Клінічна фармакодинаміка

  • Терапевтична оцінка

  • Молекулярна фармакокінетика

  • Фармакогентика

  • Фармакоекономіка

  • Фармакоепідемологія





Загальний кліренс (CL) – об’єм плазми або крові, що повністю звільняється від препарату за одиницю часу.

  • Загальний кліренс (CL) – об’єм плазми або крові, що повністю звільняється від препарату за одиницю часу.

  • Константа швидкості елімінації (Кel) –відсоток зниження концентрації речовини в крові за одиницю часу.

  • Об’єм розподілу (Vd) – гіпотетичний об’єм рідини, який необхідний для рівномірного розподілу всієї кількості ЛЗ (введеної дози) в концентрації, аналогічній такій, як в плазмі крові.

  • Період напіввиведення (Т1/2) – час, необхідний для зниження концентрації препарату в крові на 50% в результаті елімінаційних процесів.

  • Стаціонарна концентрація (Css) – стан, що характеризується однаковою швидкістю надходження і виведення ЛЗ.

  • Площа під кінетичною кривою концентрація-час – при лінійній кінетичній кривій пропорціональна кількості речовини, що знаходиться в системному кровотоці.





Ефективність ліків визначається шляхом його введення.

  • Ефективність ліків визначається шляхом його введення.

  • Ентеральний шлях введення: пероральний, сублінгвальний, ректальний

  • Парентеральні шляхи введення:

  • Ін’єкційні (внутрішньоартеріальний, внутрішньовенний, внутрішньошкірний, підшкірний, внутрішньом’язовий, внутрішньосерцевий, внутрішньосуглобовий та ін.)

  • Неін’єкційні (інгаляційний, аплікаційний, інстиляційний, електрофорез)





1. Зв’язуватись зі специфічними рецепторами, що визначає клінічний ефект даного препарату.

  • 1. Зв’язуватись зі специфічними рецепторами, що визначає клінічний ефект даного препарату.

  • 2. Зв’язуватись з неспецифічними рецепторами, зазвичай з білками тканин.

  • 3. Залишатися у вільній (незв’язаній) розчинній формі.

  • 4. Повернутися у плазму крові в незмінному вигляді.

  • 5. Піддатися біотрансформації (метаболізм).

  • 6. Екскретуватися в незмінному вигляді.







Класифікують переважно по типу хімічних реакцій, що лежать в основі перетворення даної сполуки

  • Класифікують переважно по типу хімічних реакцій, що лежать в основі перетворення даної сполуки

  • Реакції І фази біотрансформації ЛЗ зазвичай несинтетичні, реакції ІІ фази – синтетичні.

  • Всі несинтетичні реакції можна розділити на 2 групи:

  • Реакції, що каталізуються ферментами ендоплазматичної сітки (мікросомальними)

  • Реакції, що каталізуються ферментами іншої локалізації (немікросомальними)

  • При несинтетичних реакціях відбувається перебудова молекул субстрату з утворенням функціональних груп, які підвищують гідрофільність сполуки, що утворилася. До несинтетичних реакцій відносять: реакції окислення, відновлення і гідролізу.





В їх основі лежить кон’югація ЛЗ з ендогенними субстратами (глюкуронова кислота, глутамін, сульфат, глутатіон, гліцин, метильні групи і вода).

  • В їх основі лежить кон’югація ЛЗ з ендогенними субстратами (глюкуронова кислота, глутамін, сульфат, глутатіон, гліцин, метильні групи і вода).

  • Необхідно враховувати, що ацетилювання і метилювання ЛЗ відбувається з участю гідроксильної, карбоксильної, амінної, епоксидної та інших функціональних груп. Після завершення цієї реакції молекула препарату стає більш полярною, краще виводиться з організму.

  • Як правило, тільки після ІІ фази біотрансформації утворюються неактивні або мало активні сполуки, тому саме синтетичні реакції можна рахувати справжніми реакціями детоксикації ксенобіотиків, в т.ч. і лікарських засобів.











Ефективна концентрація (ЕС) – концентрація препарату, що забезпечує найбільший терапевтичний ефект. Існує певний діапазон ефективних концентрацій (терапевтичний діапазон), нижньою границею якого є мінімальна терапевтична концентрація, а верхньою – максимально переносима (мінімальна токсична).

  • Ефективна концентрація (ЕС) – концентрація препарату, що забезпечує найбільший терапевтичний ефект. Існує певний діапазон ефективних концентрацій (терапевтичний діапазон), нижньою границею якого є мінімальна терапевтична концентрація, а верхньою – максимально переносима (мінімальна токсична).

  • Для антибіотиків визначають мінімальну пригнічуючу концентрацію (МПК) для певного типу мікрооргагізмів.

  • Цільова концентрація (ТС) – концентрація препарату в плазмі крові, яка буде забезпечувати потрібний ефект.



Доза – кількість препарату, що вводиться в організм пацієнта і виражається у вагових одиницях, об’ємних (для газів) або одиницях дії (для препаратів біологічної природи). Для більш точного дозування ліків, дози розраховуються з похибкою на масу або площу поверхні тіла. Для препаратів, що вводяться в/в, використовують поняття швидкість введення, що визначає дозу препарату, який надходить в організм за певний проміжок часу (мкг/кг.хв).

  • Доза – кількість препарату, що вводиться в організм пацієнта і виражається у вагових одиницях, об’ємних (для газів) або одиницях дії (для препаратів біологічної природи). Для більш точного дозування ліків, дози розраховуються з похибкою на масу або площу поверхні тіла. Для препаратів, що вводяться в/в, використовують поняття швидкість введення, що визначає дозу препарату, який надходить в організм за певний проміжок часу (мкг/кг.хв).

  • Дози поділяють на

  • мінімально діючі (порогові) і середньо терапевтичні (середньо ефективні), які у більшості хворих викликають необхідний ефект без токсичних впливів.

  • Використовують поняття ЕD50 – доза, що викликає оптимальний терапевтичний ефект у 50 % пацієнтів.

  • Для отруйних (група А) і сильно діючих засобів (група Б) встановлюють вищі терапевтичні дози.

  • З урахуванням часу, за який вводиться препарат визначають дози разові, добові, а також курсові.

  • Якщо клінічна ситуація потребує швидкого ефекту, то препарат вводять в початковій дозі, що перевищує підтримуючу. Це навантажувальна або ударна доза. Після отримання результати переходять на підтримуючу дозу. Вона відповідає кількості препарату, що виводиться за такий же проміжок часу.



Фармакодинаміка включає механізм розвитку, характер, силу і тривалість фармакологічних ефектів ЛЗ.

  • Фармакодинаміка включає механізм розвитку, характер, силу і тривалість фармакологічних ефектів ЛЗ.

  • ЛЗ, з’єднуючись з клітинами органів і тканин, модифікують функції молекул-мішеней (рецепторів, ефекторів, ферментів, вторинних переносників, що в кінцевому підсумку і призводить до посилення, послаблення або стабілізації реакцій організму).



Рецепторні взаємодії:

  • Рецепторні взаємодії:

  • Дія на активний центр рецептора (засоби впливу на ВНС, на потенціал залежні і ліганд залежні канали)

  • Конформаційні зрушення регуляторних ділянок рецептора (бензодіазепіни, серцеві глікозиди)

  • Пригнічення або активації внутрішньоклітинних або позаклітинних ферментів (АХЕ засоби, іАПФ, ІМАО)

  • Взаємодія з геномом (стероїдні гормони та їх аналоги, вітаміни А, D)



Нерецепторні взаємодії:

  • Нерецепторні взаємодії:

  • Порушення структури макромолекул (протипухлинні засоби, імунодепресанти, антибіотики, антисептики)

  • Конкурентна блокада утворення ендогенних сполук (антиметаболіти)

  • Субстратне підсилення (леводопа)

  • Пряма взаємодія з ендогенними, екзогенними сполуками (антациди, хелатоутворюючі сполуки, деякі антидоти)



Агоністи – при зв’язуванні з рецептором активують його і викликають ефекти, що властиві природнім лігандам (стимулюючий вплив)

  • Агоністи – при зв’язуванні з рецептором активують його і викликають ефекти, що властиві природнім лігандам (стимулюючий вплив)

  • Антагоністи – при зв’язуванні з рецептором не активують його, але перешкоджають дії природніх лігандів (блокуюючий або інгібуючий вплив)

  • Агоністи-антагоністи - мають слабкий стимулюючий вплив на рецептори, проте при цьому блокують дію ендогенних активаторів.



Афінітет – здатність ліганду до зв’язування з рецептором (ступінь спорідненості з ним). Чим вищий афінітет, тим краще зв’язування з рецептором при однакових концентраціях (відіграє важливу роль при конкуренції ліків за один і той же рецептор)

  • Афінітет – здатність ліганду до зв’язування з рецептором (ступінь спорідненості з ним). Чим вищий афінітет, тим краще зв’язування з рецептором при однакових концентраціях (відіграє важливу роль при конкуренції ліків за один і той же рецептор)

  • Активність – оцінюється по концентрації ЕС50 або дозі ЕD50 препарату. Залежить від афінітету препаратів і зворотньої реакції рецепторів.

  • Ефективність (максимальна ефективність) – сила фармакологічної дії, що залежить не від активності, а від особливостей взаємодії з рецепторами і роботи пострецепторних механізмів (вторинних посередників, регуляторів). Максимальна ефективність визначає межу, за якою подальше збільшення дози не викликає приросту зворотньої реакції.

  • Селективність – вибіркова дія препаратів.



Регуляція діяльності рецепторів

  • Регуляція діяльності рецепторів

  • Десенситизація – механізм ауторегуляції, що призводить до послаблення дії препаратів при повторному прийомі. Вона може розвиватися в різні терміни від початку прийому препаратів.

  • Сенситизація – посилення дії агоністів відповідних рецепторів. Спостерігається після тривалого використання антагоністів, фізичної або фармакологічної денервації органа.



Місцева дія означає ефект, що розвивається в місці введення або всмоктування препаратів (антациди, гастроцитопротектори, інгаляційні кориткостероїди, бронхолітики, анестетики)

  • Місцева дія означає ефект, що розвивається в місці введення або всмоктування препаратів (антациди, гастроцитопротектори, інгаляційні кориткостероїди, бронхолітики, анестетики)

  • Рефлекторна дія означає, що лікувальний ефект препаратів опосередковується фізіологічними реакціями нервової системи, що пов’язані, наприклад, з подразненням чутливих закінчень в шкірі, слизових оболонках або стінках судин (подразнюючі, відхаркуючі, послаблюючі засоби)

  • Резорбтивна (системна) дія – ефект, що розвивається після всмоктування і попадання препаратів в кров.

  • По відношенню до впливу на нервову систему виділяють центральну (на ЦНС) і периферичну (на інші ланки системи) дію ЛЗ.

  • Використовують терміни прямої або первинної і опосердкованої або вторинної дії.



Ліки здатні викликати в організмі різноманітні зміни, проте не всі з них є корисними. На основі корисної дії формуються покази до призначення.

  • Ліки здатні викликати в організмі різноманітні зміни, проте не всі з них є корисними. На основі корисної дії формуються покази до призначення.

  • Небажані впливи називають побічними ефектами.

  • Захворювання і стани, при яких препарат може викликати небезпечні ефекти є протипоказами до призначення.

  • Абсолютні протипокази – стани, при яких призначення ліків заборонено (непереносимість препарату в минулому).

  • Відносні протипокази – захворювання або стани, при яких препарат може бути використаний тільки у випадку крайньої необхідності і під суворим наглядом медперсоналу.











Відповідно до визначення ВООЗ, до побічної дії ЛЗ відносять будь-яку реакцію на ЛЗ, шкідливу і небажану для організму, що зумовлена його фармакологічними властивостями і спостерігається виключно при застосуванні в дозах, рекомендованих для лікування, діагностики і профілактики захворювань.

  • Відповідно до визначення ВООЗ, до побічної дії ЛЗ відносять будь-яку реакцію на ЛЗ, шкідливу і небажану для організму, що зумовлена його фармакологічними властивостями і спостерігається виключно при застосуванні в дозах, рекомендованих для лікування, діагностики і профілактики захворювань.

  • Побічна реакція – небажана для здоров’я людини небезпечна реація за умови, коли не може бути виключений причинно-наслідковий зв’язок між цією реакцією та застосуваннням ЛЗ.





Серйозна побічна реакція – будь-яка небезпечна для життя побічна реакція при застосуванні ЛЗ (незалежно від дозування), яка призводить до госпіталізації або збільшення терміну госпіталізації, інвалідизації, смерті пацієнта, спричиняє аномалії розвитку плода та вроджені аномалії.

  • Серйозна побічна реакція – будь-яка небезпечна для життя побічна реакція при застосуванні ЛЗ (незалежно від дозування), яка призводить до госпіталізації або збільшення терміну госпіталізації, інвалідизації, смерті пацієнта, спричиняє аномалії розвитку плода та вроджені аномалії.

  • Непередбачувана побічна реакція – побічна реакція, характер або ступінь прояву якої не відповідають наявній інформації про лікарський засіб в анотації-вкладиші та/або інструкції для медичного застосування ЛЗ.



Тип А – часті, передбачувані реакції, що пов‘язані з фармакологічною активністю ЛЗ, які можуть спостерігатись у будь-якого індивідууму( токсичність пов‘язана з передозуванням; з лікарською взаємодією; другорядні побічні ефекти,наприклад, седативний ефект антигістамінних ЛЗ; вторинні побічні ефекти, наприклад, дисбактеріоз при застосуванні антибіотиків)

  • Тип А – часті, передбачувані реакції, що пов‘язані з фармакологічною активністю ЛЗ, які можуть спостерігатись у будь-якого індивідууму( токсичність пов‘язана з передозуванням; з лікарською взаємодією; другорядні побічні ефекти,наприклад, седативний ефект антигістамінних ЛЗ; вторинні побічні ефекти, наприклад, дисбактеріоз при застосуванні антибіотиків)



Тип В – нечасті, непередбачувані реакції, які зустрічаються тільки в чутливих людей ( лікарська непереносимість, ідіосинкразія, гіперчутливість, псевдоалергічні реакції).

  • Тип В – нечасті, непередбачувані реакції, які зустрічаються тільки в чутливих людей ( лікарська непереносимість, ідіосинкразія, гіперчутливість, псевдоалергічні реакції).

  • Тип С – реакції,що пов‘язані з тривалою терапією (лікарська залежність).

  • Тип D – канцерогенна, мутагенна і тератогенна дія ЛЗ.





ПР можуть бути нежданими і незвичайними,що утруднює іх зв‘язок з безпечними ЛЗ, які вживають хворі

  • ПР можуть бути нежданими і незвичайними,що утруднює іх зв‘язок з безпечними ЛЗ, які вживають хворі

  • ЛЗ можуть викликати розлади, які імітують захворювання

  • ПР з‘являються з деякою відстрочкою

  • Ліки можуть виклакати рецидив хвороби або розлади в чутлитвих осіб

  • Клінічна картина хвороби може бути настільки складною ,що ПР проходять незамітно



  • Особливості організму хворого (вік, стать, генетичні особливості, схильність до алергічних реакцій, специфіка перебігу хвороби, шкідливі звички)

  • Зовнішні відносно хворого фактори (лікар, екологія, умови праці)



Особливості клініко-фармакологічної характеристики ЛЗ

  • Особливості клініко-фармакологічної характеристики ЛЗ

  • Адекватність вибору препарата

  • Метод застосування препарата

  • Взаємодія ЛЗ при поліпрагмазії



Побічні реакції, пов’язані з фармакологічними властивостями ЛЗ.

  • Побічні реакції, пов’язані з фармакологічними властивостями ЛЗ.

  • Токсичні ускладнення, обумовлені абсолютним або відносним передозуванням ЛЗ.

  • Вторинні ефекти, обумовлені порушенням імуно-біологічних властивостей організму (ослаблення імунних реакцій, дисбіоз, кандидомікоз).

  • Алергічні (імунологічні р-ції негайного і сповільненого типів).

  • Ідіосинкразія – реакції, пов’язані з різними дефектами ферментів.

  • Синдром відміни, який спостерігається після раптового припинення тривалого лікування ЛЗ.



За локалізацією – місцевою або системною.

  • За локалізацією – місцевою або системною.

  • За тяжкістю клінічного перебігу ПД поділяють на

  • легку, середньої тяжкості, тяжку і смертельну.



Ураження шкіри та її придатків

  • Ураження шкіри та її придатків

  • Ураження сполучної та м’язової тканин

  • Гематологічні порушення

  • Шлунково-кишкові розлади

  • Ураження нирок

  • Ураження легень

  • Ураження нервової системи



Відповідно до заключенням Комітету експертів ВООЗ під поняттям “лікарська залежність” потрібно розуміти стан психічний, а іноді і фізичний, що є результатом взаємодії між живим організмом і препаратом і характеризується поведінковими і іншими реакціями, які завжди включають бажання приймати препарат на постійній або періодичній основі, для того щоб уникнути дискомфорту,що виникає без вживання препарату.

  • Відповідно до заключенням Комітету експертів ВООЗ під поняттям “лікарська залежність” потрібно розуміти стан психічний, а іноді і фізичний, що є результатом взаємодії між живим організмом і препаратом і характеризується поведінковими і іншими реакціями, які завжди включають бажання приймати препарат на постійній або періодичній основі, для того щоб уникнути дискомфорту,що виникає без вживання препарату.



Синдром психічної залежності – стан організму, що характеризується патологічною потребою в прийомі будь-якого психотропного засобу з метою уникнення порушень психіки і дискомфорту, що виникають при припиненні його вживання. Цей синдром має перебіг без явищ абстиненції.

  • Синдром психічної залежності – стан організму, що характеризується патологічною потребою в прийомі будь-якого психотропного засобу з метою уникнення порушень психіки і дискомфорту, що виникають при припиненні його вживання. Цей синдром має перебіг без явищ абстиненції.

  • Синдром фізичної залежності – стан, що характеризується розвитком абстиненції при припиненні прийому ЛЗ або після введення його антагоністів. Характеризується розвитком толерантності, характерний, наприклад, для опіоманії.



Каталог: data -> kafedra -> internal -> magistr -> presentations -> %D0%A3%D0%BA%D1%80%D0%B0%D1%97%D0%BD%D1%81%D1%8C%D0%BA%D0%B0 -> 1%20%D0%BA%D1%83%D1%80%D1%81
1%20%D0%BA%D1%83%D1%80%D1%81 -> Положення про право власності. Види цивільно-правових договорів. Спадкове право. Основні терміни І поняття цивільне право
1%20%D0%BA%D1%83%D1%80%D1%81 -> 1. Левківський М. В. Історія педагогіки. — Житомир, 2001
1%20%D0%BA%D1%83%D1%80%D1%81 -> План відносини, які регулюються адміністративним правом
1%20%D0%BA%D1%83%D1%80%D1%81 -> 1. Зміст освіти в національній школі України. Основні цілі та завдання програми «Освіта»
1%20%D0%BA%D1%83%D1%80%D1%81 -> Ринок медичних послуг ринкова економіка
1%20%D0%BA%D1%83%D1%80%D1%81 -> Три основні компоненти: три основні компоненти
1%20%D0%BA%D1%83%D1%80%D1%81 -> Становлення дидактики як науки. Основні категорії та проблеми дидактики
1%20%D0%BA%D1%83%D1%80%D1%81 -> 1. Спеціальна педагогіка, її об’єкт, предмет і завдання. Основні категорії спеціальної педагогіки


Поділіться з Вашими друзьями:




База даних захищена авторським правом ©pres.in.ua 2022
звернутися до адміністрації

    Головна сторінка